西地那非是5-磷酸二酯酶(PDE-5)抑制劑,是臨床治療男性勃起功能障礙(ED)的一線用藥。
正常人丁丁勃起是在受到刺激時,丁丁海綿體非腎上腺素能非膽堿能(NANC)神經(jīng)元以及血管內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮合酶(NOS)催化左旋精氨酸合成NO,促使鳥苷三磷酸(GPT)轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸鳥苷(cGMP),從而使平滑肌細(xì)胞中的鈣離子(Ca+)減少,使得海綿體內(nèi)平滑肌松馳,海綿竇擴(kuò)張,血液流入使海綿體充盈,并暫時阻滯丁丁內(nèi)靜脈來阻止血液回流,即將血液暫時保留在海綿體內(nèi)從而使丁丁勃起。
同時,人體內(nèi)還存在分解環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的酶——5-磷酸二酯酶(PDE-5),當(dāng)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)被分解后,丁丁則恢復(fù)疲軟的狀態(tài)。
從丁丁勃起的機(jī)制來看,無論是提高鳥苷酸環(huán)化酶的活性,還是抑制PDE-5的活性,都可以提高cGMP的水平,維持丁丁的勃起狀態(tài)。西地那非(萬艾可)是選擇性PDE-5抑制劑,特異性的抑制丁丁海綿體內(nèi)的5-磷酸二酯酶,維持丁丁勃起。
此外,西地那非上市超過22年,經(jīng)過多年的臨床證實,已經(jīng)在各類疾病伴勃起功能障礙患者用藥過程中積累了大量安全性數(shù)據(jù),口服萬艾可是治療ED的一種有效、安全的治療方法。