西地那非是5-磷酸二酯酶（PDE-5）抑制劑，是臨床治療男性勃起功能障礙（ED）的一線用藥。
正常人丁丁勃起是在受到刺激時，丁丁海綿體非腎上腺素能非膽堿能（NANC）神經(jīng)元以及血管內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮合酶（NOS）催化左旋精氨酸合成NO，促使鳥苷三磷酸（GPT）轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）,從而使平滑肌細(xì)胞中的鈣離子（Ca+）減少，使得海綿體內(nèi)平滑肌松馳，海綿竇擴(kuò)張，血液流入使海綿體充盈，并暫時阻滯丁丁內(nèi)靜脈來阻止血液回流，即將血液暫時保留在海綿體內(nèi)從而使丁丁勃起。
同時，人體內(nèi)還存在分解環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）的酶——5-磷酸二酯酶（PDE-5），當(dāng)環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）被分解后，丁丁則恢復(fù)疲軟的狀態(tài)。
從丁丁勃起的機(jī)制來看，無論是提高鳥苷酸環(huán)化酶的活性，還是抑制PDE-5的活性，都可以提高cGMP的水平，維持丁丁的勃起狀態(tài)。西地那非（萬艾可）是選擇性PDE-5抑制劑，特異性的抑制丁丁海綿體內(nèi)的5-磷酸二酯酶，維持丁丁勃起。
此外，西地那非上市超過22年，經(jīng)過多年的臨床證實，已經(jīng)在各類疾病伴勃起功能障礙患者用藥過程中積累了大量安全性數(shù)據(jù)，口服萬艾可是治療ED的一種有效、安全的治療方法。
